20 mg de pèptids de pèrdua de pes de retatrutida en pols liofilitzat, injecció de vials Reta, 99% de retatrutida

Descripció del producte
La retatrutida és un nou pèptid agonista triple dirigit al receptor de glucagó (GCGR), al receptor de polipèptid insulinotròpic dependent de glucosa (GIPR) i al receptor de pèptid similar al glucagó 1 (GLP-1R). La retatrutida activa el GCGR, GIPR i GLP-1R humans amb valors d'EC50 de 5,79, 0,0643 i 0,775 nM, respectivament, i el GCGR, GIPR i GLP-1R de ratolí amb valors d'EC50 de 2,32, 0,191 i 0,794 nM. Serveix com a eina de recerca important en l'estudi de l'obesitat i els trastorns metabòlics.

La retatrutida activa eficaçment la via de senyalització GLP-1R i estimula la secreció d'insulina dependent de glucosa actuant tant sobre els receptors GIP com GLP-1. Aquest pèptid sintètic presenta potents propietats hipoglucèmiques i s'ha desenvolupat com a compost antidiabètic per a la diabetis tipus 2 (DM2). Promou l'alliberament d'insulina i suprimeix la secreció de glucagó de manera dependent de glucosa.

A més, s'ha demostrat que la retatrutida retarda el buidatge gàstric, redueix els nivells de glucosa en dejú i postprandials, redueix la ingesta d'aliments i indueix una pèrdua significativa de pes corporal en individus amb diabetis tipus 2.

Activitat biològica
La retatrutida (LY3437943) és un pèptid conjugat amb lípids que funciona com un potent agonista del GCGR, GIPR i GLP-1R humans. En comparació amb el glucagó humà natiu i el GLP-1, la retatrutida presenta una potència menor al GCGR i al GLP-1R (0,3× i 0,4×, respectivament), però demostra una potència notablement millorada (8,9×) al GIPR en comparació amb el polipèptid insulinotròpic dependent de glucosa (GIP).

Mecanisme d'acció
En estudis amb ratolins diabètics amb nefropatia, l'administració de retatrutida va reduir significativament l'albuminúria i va millorar la taxa de filtració glomerular. Aquest efecte protector s'atribueix a l'activació de la via de senyalització dependent de GLP-1R/GR, que media les accions antiinflamatòries i antiapoptòtiques en el teixit renal.

La retatrutida també modula directament la permeabilitat glomerular, millorant la capacitat de concentració d'orina. Les troballes preliminars suggereixen que, en comparació amb els tractaments convencionals per a la malaltia renal crònica, com ara els inhibidors de l'ECA i els ARA, la retatrutida produeix una reducció més pronunciada de l'albuminúria després de només quatre setmanes de tractament. A més, ha demostrat una major eficàcia en la reducció de la pressió arterial sistòlica que els inhibidors de l'ECA o els ARA, sense observar efectes adversos significatius.

Efectes secundaris
Els efectes secundaris més comuns de Retatrutide són de naturalesa gastrointestinal, incloent-hi nàusees, diarrea, vòmits i restrenyiment. Aquests símptomes són generalment lleus o moderats i tendeixen a resoldre's amb la reducció de la dosi. Aproximadament el 7% dels subjectes també van informar de sensacions de formigueig a la pell. Es va observar un augment de la freqüència cardíaca a les 24 setmanes en els grups de dosis més altes, que posteriorment van tornar als nivells basals.