| Nom | Orlistat |
| Número CAS | 96829-58-2 |
| Fórmula molecular | C29H53NO5 |
| Pes molecular | 495,73 |
| Número EINECS | 639-755-1 |
| punt de fusió | <50 °C |
| Densitat | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (predit) |
| Condició d'emmagatzematge | 2-8 °C |
| Formulari | Pols |
| Color | Blanc |
| Coeficient d'acidesa | (pKa) 14,59 ± 0,23 (Predit) |
(S)-2-FORMILAMINO-4-METIL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXIL-4-OXO-2-OXETANIL]METIL]-DODECILÈSTER; RO-18-0647; (-)-TETRAHIDROLISTATINA; ORLISTAT; N-FORMIL-L-LEUCINA(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXIL-4-OXO-2-OXETANIL]METIL]DODECILÈSTER; Orlistat (sintetasa/compost); Orlistat (síntesi); Orlistat (fermentació)
Propietats
Pols cristal·lina blanca, gairebé insoluble en aigua, fàcilment soluble en cloroform, extremadament soluble en metanol i etanol, fàcil de pirolitzar, el punt de fusió és de 40 ℃ a 42 ℃. La seva molècula és un diastereòmer que conté quatre centres quirals, a una longitud d'ona de 529 nm, la seva solució d'etanol té rotació òptica negativa.
Mode d'acció
L'orlistat és un inhibidor específic de la lipasa gastrointestinal d'acció prolongada i potent, que inactiva els dos enzims anteriors formant un enllaç covalent amb el lloc actiu de la serina de la lipasa a l'estómac i l'intestí prim. Els enzims inactivats no poden descompondre el greix dels aliments en àcids grassos lliures i glicerol que el cos pot absorbir, reduint així la ingesta de greixos i la reducció de pes. A més, alguns estudis han descobert que l'orlistat inhibeix l'absorció intestinal del colesterol inhibint la proteïna 1 semblant a la Niemann-pick C1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Indicacions
Aquest producte, en combinació amb una dieta hipocalòrica lleu, està indicat per al tractament a llarg termini d'individus obesos i amb sobrepès, incloent-hi aquells amb factors de risc establerts associats amb l'obesitat. Aquest producte té eficàcia a llarg termini en el control del pes (pèrdua de pes, manteniment del pes i prevenció del rebot). Prendre orlistat pot reduir els factors de risc relacionats amb l'obesitat i la incidència d'altres malalties relacionades amb l'obesitat, com ara la hipercolesterolèmia, la diabetis tipus 2, la tolerància alterada a la glucosa, la hiperinsulinèmia, la hipertensió i la reducció d'òrgans amb contingut de greix.
Interaccions de medicaments
Pot reduir l'absorció de les vitamines A, D i E. Es pot suplementar amb aquest producte alhora. Si esteu prenent preparats que contenen vitamines A, D i E (com ara algunes multivitamines), heu de prendre aquest producte 2 hores després de prendre'l o abans d'anar a dormir. Les persones amb diabetis tipus 2 poden necessitar reduir la dosi d'agents hipoglucemiants orals (per exemple, sulfonilurees). La coadministració amb ciclosporina pot provocar una disminució de les concentracions plasmàtiques d'aquesta última. L'ús concomitant d'amiodarona pot provocar una disminució de l'absorció d'aquesta última i una reducció de l'eficàcia.