Citrat de sildenafil per al tractament de la disfunció erèctil 171599-83-0
Detall del producte
| Nom | Citrat de sildenafil |
| Número CAS | 171599-83-0 |
| Fórmula molecular | C28H38N6O11S |
| Pes molecular | 666,70 |
| Número EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Densitat | 1,445 g/cm³ |
| Condició d'emmagatzematge | 2-8 °C |
| Formulari | Pols |
| Color | Blanc |
| Solubilitat en aigua | DMSO: >20 mg/ml |
Sinònims
Viagra, citrat de sildenafil; 1-[[3-(4,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazinacitrat; 5-[2-etoxi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-onecitrat; 1-[[3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazina, 2-hidroxi-1,2,3-propanotricarboxilat; Citrat de sildenafil (100 mg); Citrat de sildenafil, >=99%; Citrat de sildenafil, subministrament professional; 5-[2-etoxi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onecitrat
Efecte farmacològic
Acció farmacològica
El citrat de sildenafil és un inhibidor selectiu de la 5-fosfodiesterasa que potencia la vasodilatació pulmonar mediada per la guanosina monofosfat cíclica dependent de l'òxid nítric, inhibint la degradació de la guanosina monofosfat cíclica. A més de l'expansió directa dels vasos sanguinis pulmonars, també pot prevenir o revertir la remodelació vascular.
Propietats i aplicacions medicinals
El citrat de sildenafil, nom comercial Viagre, comunament conegut com a Viagra, és un inhibidor de la fosfodiesterasa tipus 5 (PDE5) específic del guanosina monofosfat cíclic (cGMP) que pot millorar l'erecció després de l'administració oral. El citrat de sildenafil pot millorar l'efecte de l'òxid nítric (NO) inhibint la fosfodiesterasa tipus 5 que descompon el guanosina monofosfat cíclic (cGMP) al cos cavernós. Augmenta el nivell de cGMP al cos cavernós, relaxa el múscul llis del cos cavernós, augmenta l'entrada de sang, prolonga el temps d'erecció del penis i augmenta la fermesa. Per a pacients amb impotència amb disfunció erèctil. Els adults prenen 50 mg per via oral cada vegada, fins a 1 vegada al dia, i s'utilitzen segons calgui aproximadament 1 hora abans de les relacions sexuals. La quantitat màxima és de 0,1 g cada vegada.
Estudis in vivo
En gossos anestesiats, el citrat de sildenafil millora la funció erèctil del penis sota estimulació del nervi pèlvic mesurant la pressió intracavernosa. El citrat de sildenafil va revertir notablement la relaxació alterada estimulada per la carbamoilcolina i va inhibir la formació de superòxid al teixit cavernosal de conills hipercolesterolèmics. En rates Sprague-Dawley, el sildenafil millora la funció erèctil de manera dependent de la dosi i el temps, amb una recuperació màxima que es produeix el dia 28 amb una dosi de 20 mg/kg per dia. En rates Sprague-Dawley, l'administració de sildenafil va provocar la preservació de la proporció de col·lagen del múscul llis i la preservació de l'expressió de CD31 i eNOS. En rates Sprague-Dawley, el sildenafil va reduir significativament l'índex apoptòtic i va augmentar la fosforilació d'akt i eNOS en comparació amb el grup de control.
