Tadalafil 171596-29-5 per tractar la disfunció erèctil en homes

El tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) té una fórmula molecular de C22H19N3O4 i un pes molecular de 389,4. S'ha utilitzat àmpliament en el tractament de la disfunció erèctil masculina des del 2003, amb el nom comercial Cialis (Cialis). El juny de 2009, la FDA va aprovar el tadalafil als Estats Units per al tractament de pacients amb hipertensió arterial pulmonar (HAP) amb el nom comercial Adcirca. El tadalafil es va introduir el 2003 com a fàrmac per al tractament de la disfunció erèctil. Fa efecte 30 minuts després de l'administració, però el seu millor efecte és 2 hores després de l'inici de l'acció, i l'efecte pot durar 36 hores, i el seu efecte no es veu afectat pels aliments. La dosi de tadalafil és de 10 o 20 mg, la dosi inicial recomanada és de 10 mg i la dosi s'ajusta segons la resposta del pacient i les reaccions adverses. Els estudis previs a la comercialització han demostrat que després de l'administració oral de 10 o 20 mg de tadalafil durant 12 setmanes, les taxes efectives són del 67% i el 81%, respectivament. Molts estudis han demostrat que el tadalafil té una millor eficàcia en el tractament de la disfunció erèctil.

Disfunció erèctil: El tadalafil és una fosfodiesterasa selectiva tipus 5 (PDE5) com el sildenafil, però la seva estructura és diferent d'aquest últim, i una dieta rica en greixos no interfereix amb la seva absorció. Sota l'acció de l'estimulació sexual, la sintasa d'òxid nítric (NOS) a les terminacions nervioses del penis i a les cèl·lules endotelials vasculars catalitza la síntesi d'òxid nítric (NO) a partir del substrat L-arginina. El NO activa la guanilat ciclasa, que converteix el guanosina trifosfat en guanosina monofosfat cíclic (cGMP), activant així la proteïna cinasa dependent de la guanosina monofosfat cíclica, cosa que provoca una disminució de la concentració d'ions de calci a les cèl·lules del múscul llis, cosa que fa que el cos cavernós es produeixi una erecció a causa de la relaxació del múscul llis. La fosfodiesterasa tipus 5 (PDE5) degrada el cGMP en productes inactius, fent que el penis entri en un estat feble. El tadalafil inhibeix la degradació de la PDE5, cosa que provoca l'acumulació de GMPc, que relaxa el múscul llis del cos cavernós i provoca una erecció del penis. Com que els nitrats són donants de NO, l'ús combinat amb tadalafil augmentarà significativament el nivell de GMPc i provocarà hipotensió greu. Per tant, l'ús combinat dels dos està contraindicat en la pràctica clínica.

El tadalafil actua inhibint la PDES. El GMP es degrada, per la qual cosa l'ús combinat amb nitrats pot causar una disminució extrema de la pressió arterial i augmentar el risc de síncope. Els inductors de CY3PA4 reduiran la biodisponibilitat del tadanafil, i la combinació amb rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itracon, ketocon i inhibidors de la proteasa HVI pot augmentar-la. Cal ajustar la concentració sanguínia del fàrmac. Fins ara, no hi ha informes que els paràmetres farmacocinètics d'aquest producte es vegin afectats per la dieta i l'alcohol.