Tadalafil 171596-29-5 per tractar la disfunció erèctil en homes

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) té una fórmula molecular de C22H19N3O4 i un pes molecular de 389,4. S'ha utilitzat àmpliament en el tractament de la disfunció erèctil masculina des del 2003, amb el nom comercial cialis (cialis). Al juny de 2009, la FDA va aprovar Tadalafil als Estats Units per al tractament de pacients amb hipertensió arterial pulmonar (PAH) amb el nom comercial Adcirca. Tadalafil es va introduir el 2003 com a fàrmac per al tractament de la ED. Té efecte 30 minuts després de l’administració, però el seu millor efecte és de 2 hores després de l’aparició de l’acció i l’efecte pot durar 36h, i el seu efecte no es veu afectat pels aliments. La dosi de tadalafil és de 10 o 20 mg, la dosi inicial recomanada és de 10 mg i la dosi s’ajusta segons la resposta del pacient i les reaccions adverses. Els estudis pre-mercat han demostrat que després de l’administració oral de 10 o 20 mg de tadalafil durant 12 setmanes, les taxes efectives són del 67% i del 81%, respectivament. Molts estudis han demostrat que Tadalafil té una millor eficàcia en el tractament de la ED.

Disfunció erèctil: Tadalafil és una fosfodiesterasa selectiva tipus 5 (PDE5) com el sildenafil, però la seva estructura és diferent de la segona i una dieta rica en greixos no interfereix amb la seva absorció. Sota l’acció de l’estimulació sexual, l’òxid nítric sintasa (NOS) en les terminacions del nervi del pene i les cèl·lules endotelials vasculars catalitza la síntesi d’òxid nítric (NO) del substrat L-arginina. No activa la guanilate ciclasa, que converteix la guanosina trifosfat en guanosina cíclica monofosfat (CGMP), activant així així la guanosina cíclica monofosfat quinasa dependent de la proteïna, donant lloc a una disminució de la concentració d’ions de càlcul en cèl·lules musculars llises, provocant la protecció del corpus que es produeix a causa de la relaxació del múscul suau. La fosfodiesterasa tipus 5 (PDE5) degrada CGMP en productes inactius, convertint el penis en un estat feble. Tadalafil inhibeix la degradació de PDE5, donant lloc a l’acumulació de CGMP, que relaxa el múscul llis del corpus cavernosum, provocant una erecció del pene. Com que els nitrats no són donants, l’ús combinat amb tadalafil augmentarà significativament el nivell de CGMP i conduirà a una hipotensió severa. Per tant, l’ús combinat dels dos està contraindicat en la pràctica clínica.

Tadalafil funciona inhibint els PDE. El GMP es degrada, de manera que l’ús combinat amb nitrats pot causar una caiguda extrema de la pressió arterial i augmentar el risc de síncope. Els inductors de Cy3PA4 reduiran la biodisponibilitat del tadanafil i la combinació amb rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itracon, cetocon i inhibidors de proteasa HVI poden augmentar la concentració de sang del fàrmac. Fins ara, no hi ha informes que els paràmetres farmacocinètics d’aquest producte es veuen afectats per la dieta i l’alcohol.