Nom | Atosiban |
Número de CA | 90779-69-4 |
Fórmula molecular | C43H67N11O12S2 |
Pes molecular | 994.19 |
Número d'Einecs | 806-815-5 |
Punt d'ebullició | 1469,0 ± 65,0 ° C (previst) |
Densitat | 1.254 ± 0,06 g/cm3 (previst) |
Condicions d'emmagatzematge | -20 ° C |
Solubilitat | H2O: ≤100 mg/ml |
L’acetat de l’atosibà és un polipèptid cíclic unit en disulfur format per 9 aminoàcids. Es tracta d’una molècula d’oxitocina modificada a les posicions 1, 2, 4 i 8. El N-terminal del pèptid és un àcid 3-mercaptopropionic (el tiol i el grup sulfhidril de [Cys] 6 forma un enllaç disulfur), el terminal C es troba en forma d’amida, el segon aminoàcid a la terminal N és una modificació etilada [D-Tyr (ET)] 2, i l'acetat aposiban s'utilitza en medicaments com a vinagre que existeix en forma de sal àcida, coneguda comunament com a acetat aposibà.
L’atosiban és un antagonista del receptor combinat d’oxitocina i vasopressina V1A, el receptor d’oxitocina és estructuralment similar al receptor Vasopressina V1A. Quan el receptor d’oxitocina està bloquejat, l’oxitocina encara pot actuar a través del receptor V1A, per la qual cosa és necessari bloquejar les dues vies del receptor anteriors alhora, i un únic antagonisme d’un receptor pot inhibir eficaçment la contracció uterina. Aquesta és també una de les principals raons per les quals els agonistes del receptor β, els bloquejadors de canals de calci i els inhibidors de la prostaglandina sintasa no poden inhibir eficaçment les contraccions uterines.
Atosiban és un antagonista del receptor combinat d’oxitocina i vasopressina V1a, la seva estructura química és similar a la de les dues, i té una alta afinitat per als receptors i competeix amb els receptors d’oxitocina i vasopressina V1A, bloquejant així la via d’acció de l’oxitocina i la vasopressina i reduint les contraccions uterines.