Acetat d'atosiban utilitzat per a la prevenció del part prematur
Detall del producte
| Nom | Atosiban |
| Número CAS | 90779-69-4 |
| Fórmula molecular | C43H67N11O12S2 |
| Pes molecular | 994,19 |
| Número EINECS | 806-815-5 |
| Punt d'ebullició | 1469,0 ± 65,0 °C (predit) |
| Densitat | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (predit) |
| Condicions d'emmagatzematge | -20 °C |
| Solubilitat | H2O: ≤100 mg/mL |
Descripció
L'acetat d'atosibà és un polipèptid cíclic amb enllaços disulfur que consta de 9 aminoàcids. És una molècula d'oxitocina modificada a les posicions 1, 2, 4 i 8. L'extrem N-terminal del pèptid és l'àcid 3-mercaptopropiònic (tiol i el grup sulfhidril de [Cys]6 forma un enllaç disulfur), el C-terminal té forma d'amida, el segon aminoàcid a l'extrem N-terminal és un [D-Tyr(Et)]2 modificat etilat, i l'acetat d'atosibà s'utilitza en medicaments com a vinagre. Existeix en forma de sal àcida, comunament coneguda com a acetat d'atosibà.
Aplicació
L'atosiban és un antagonista combinat dels receptors d'oxitocina i vasopressina V1A. El receptor d'oxitocina és estructuralment similar al receptor de vasopressina V1A. Quan el receptor d'oxitocina està bloquejat, l'oxitocina encara pot actuar a través del receptor V1A, per la qual cosa cal bloquejar les dues vies receptores anteriors alhora, i un sol antagonisme d'un receptor pot inhibir eficaçment la contracció uterina. Aquesta és també una de les principals raons per les quals els agonistes dels receptors β, els bloquejadors dels canals de calci i els inhibidors de la prostaglandina sintasa no poden inhibir eficaçment les contraccions uterines.
Efecte
L'atosiban és un antagonista combinat dels receptors d'oxitocina i vasopressina V1A, la seva estructura química és similar a la dels dos, i té una alta afinitat pels receptors, i competeix amb els receptors d'oxitocina i vasopressina V1A, bloquejant així la via d'acció de l'oxitocina i la vasopressina i reduint les contraccions uterines.
