Caspofungina per a infeccions antifúngiques
Detall del producte
| Nom | Caspofungina |
| Número de CA | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Pes molecular | 1093.31 |
| Número d'Einecs | 1806241-263-5 |
| Punt d'ebullició | 1408,1 ± 65,0 ° C (previst) |
| Densitat | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (previst) |
| Coeficient d’acidesa | (PKA) 9,86 ± 0,26 (previst) |
Sinònims
CS-1171; caspofungina; caspofungina; casporfungina; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetil-dimetil -1-oxotetradecyl) -4-hidroxi-l-nornitina] -5-[(3r) -3-hidroxi-l-nornitina]-; CaspofunginMK-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Propietats químiques
La caspofungina va ser la primera echinocandina aprovada per al tractament de les infeccions fúngiques invasives. Els experiments in vitro i in vivo van confirmar que la caspofungina té una bona activitat antibacteriana contra importants patògens oportunistes-candida i Aspergillus. La caspofungina pot trencar la paret cel·lular inhibint la síntesi de 1,3-β-glucan. Clínicament, Caspofungin té un bon efecte en el tractament de diverses candidiasi i aspergillosi.
Efecte
(1,3) -D-Glucan sintasa és un component clau de la síntesi de la paret cel·lular de fongs, i la caspofungina pot exercir un efecte antifúngic inhibint de manera no competitiva aquest enzim. Després de l’administració intravenosa, la concentració de fàrmacs plasmàtics baixa ràpidament a causa de la distribució de teixits, seguida d’una reaparició gradual del fàrmac del teixit. El metabolisme de la caspofungina va augmentar amb la dosi creixent i es va relacionar amb la dosi en el temps cap a l'estat estacionari amb múltiples dosis. Per tant, per aconseguir nivells terapèutics efectius i evitar l’acumulació de fàrmacs, s’ha d’administrar una primera dosi de càrrega seguida d’una dosi de manteniment. Quan s’utilitzen inductors de citocrom P4503A4 alhora, com la rifampicina, la carbamazepina, la dexametasona, la fenitoïna, etc., es recomana augmentar la dosi de manteniment de la caspofungina.
Indicacions
Les indicacions aprovades per la FDA per a la caspofungina inclouen: 1. Febre amb neutropènia: definida com: febre> 38 ° C amb recompte de neutròfils absoluts (ANC) ≤500/ml, o amb ANC ≤1000/ml i es preveu que es pugui reduir a menys de 500/mL. Segons la recomanació de la Societat de Malalties Infeccioses d’Amèrica (IDSA), tot i que els pacients amb febre persistent i neutropènia han estat tractats amb antibiòtics d’espectre ampli, encara es recomana als pacients d’alt risc que utilitzin teràpia antifúngica empírica, inclosa la caspofungina i altres fàrmacs antifúngics. . 2. També es pot utilitzar per tractar abscessos intraabdominals, peritonitis i infeccions al tòrax causades per la infecció per Candida. . Diversos estudis han trobat que l'efecte terapèutic de la caspofungina és comparable al del fluconazol. 4. Aspergillosi invasiva: la caspofungina ha estat aprovada per al tractament de l’aspergillosi invasiva en pacients amb intolerància, resistència i ineficàcia del fàrmac antifúngic principal, voriconazol. Tot i això, l’equinocandina no es recomana com a teràpia de primera línia.
