Caspofungina per a infeccions antifúngiques
Detall del producte
| Nom | Caspofungina |
| Número CAS | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Pes molecular | 1093.31 |
| Número EINECS | 1806241-263-5 |
| Punt d'ebullició | 1408,1±65,0 °C (previst) |
| Densitat | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (previst) |
| Coeficient d'acidesa | (pKa) 9,86±0,26 (predit) |
Sinònims
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-dimetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi- L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitina]-;CaspofunginMK-0991;Sida058650;Sida-058650
Propietats químiques
La caspofungina va ser la primera equinocandina aprovada per al tractament d'infeccions per fongs invasius.Els experiments in vitro i in vivo van confirmar que la caspofungina té una bona activitat antibacteriana contra importants patògens oportunistes: Candida i Aspergillus.La caspofungina pot trencar la paret cel·lular inhibint la síntesi d'1,3-β-glucà.Clínicament, la caspofungina té un bon efecte en el tractament de diverses candidiasi i aspergilosi.
Efecte
(1,3)-D-glucan sintasa és un component clau de la síntesi de la paret cel·lular dels fongs, i la caspofungina pot exercir un efecte antifúngic inhibint aquest enzim de manera no competitiva.Després de l'administració intravenosa, la concentració plasmàtica del fàrmac disminueix ràpidament a causa de la distribució del teixit, seguida d'una realliberament gradual del fàrmac del teixit.El metabolisme de la caspofungina va augmentar amb l'augment de la dosi i va estar relacionat amb la dosi en el temps fins a l'estat estacionari amb dosis múltiples.Per tant, per aconseguir nivells terapèutics efectius i evitar l'acumulació de fàrmacs, s'ha d'administrar una primera dosi de càrrega seguida d'una dosi de manteniment.Quan s'utilitzen al mateix temps inductors del citocrom p4503A4, com ara rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenitoïna, etc., es recomana augmentar la dosi de manteniment de caspofungina.
Indicacions
Les indicacions aprovades per la FDA per a la caspofungina inclouen: 1. Febre amb neutropènia: definida com: febre >38 °C amb recompte absolut de neutròfils (ANC) ≤500/ml, o amb ANC ≤1000/ml i es preveu que es pugui reduir per sota de 500/ml.Segons la recomanació de la Infectious Diseases Society of America (IDSA), tot i que els pacients amb febre persistent i neutropènia han estat tractats amb antibiòtics d'ampli espectre, encara es recomana als pacients d'alt risc que utilitzin teràpia antifúngica empírica, inclosa caspofungina i altres fàrmacs antifúngics. ..2. Candidiasi invasiva: IDSA recomana equinocandines (com la caspofungina) com a fàrmac d'elecció per a la candidèmia.També es pot utilitzar per tractar abscessos intraabdominals, peritonitis i infeccions toràciques causades per la infecció per Candida.3. Candidiasi esofàgica: La caspofungina es pot utilitzar per tractar la candidiasi esofàgica en pacients amb refractari o intolerància a altres teràpies.Diversos estudis han trobat que l'efecte terapèutic de la caspofungina és comparable al del fluconazol.4. Aspergil·losi invasiva: La caspofungina ha estat aprovada per al tractament de l'aspergil·losi invasiva en pacients amb intolerància, resistència i ineficàcia del principal fàrmac antifúngic, voriconazol.Tanmateix, l'echinocandina no es recomana com a teràpia de primera línia.
