Nom | Daptomicina |
Número CAS | 103060-53-3 |
Fórmula molecular | C72H101N17O26 |
Pes molecular | 1620,67 |
Número EINECS | 600-389-2 |
Punt de fusió | 202-204 °C |
Punt d'ebullició | 2078,2 ± 65,0 °C (predit) |
Densitat | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (predit) |
Punt d'inflamació | 87 ℃ |
Condicions d'emmagatzematge | Segellat en sec, emmagatzemar al congelador, per sota de -20 °C |
Solubilitat | Metanol: soluble 5 mg/mL |
Coeficient d'acidesa | (pKa) 4,00 ± 0,10 (predit) |
Formulari | pols |
Color | incolor a groc pàl·lid |
N-[N-(1-Oxodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoil-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-];N-(1-Oxod ecil)-L-triptòfil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L-α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-oxo-benzèbutanoàcid(13-4)lactona; DAPTOMICINA; Dapcina; Daptomicina, >=99%; Solució preparada de daptomicina; Daptomicina (LY146032)
L'antibiòtic daptomicina és un antibiòtic lipopèptid cíclic amb una nova estructura extreta del brou de fermentació de Streptomyces (S. reseosporus), que dificulta la biosíntesi del peptidoglicà de la paret cel·lular bacteriana pertorbant el transport d'aminoàcids a la membrana cel·lular. L'alteració de les propietats de la membrana citoplasmàtica pot interrompre la funció de la membrana bacteriana de múltiples maneres i matar ràpidament els bacteris grampositius. A més de la seva capacitat d'actuar sobre la majoria dels bacteris grampositius clínicament rellevants, la daptomicina és més important per a les soques aïllades que han mostrat resistència a la meticil·lina, la vancomicina i el linezolid in vitro. Té una potent activitat, i aquesta propietat té implicacions clíniques molt importants per als pacients infectats en estat crític. La pneumònia eosinofílica és una malaltia rara i molt greu amb símptomes com febre, tos, dificultat per respirar i dificultat per respirar.
La daptomicina té una bona activitat bacteriostàtica contra diversos bacteris resistents als antibiòtics, com ara una concentració mínima inhibitòria (CMI) de 0,06-0,5 μg/ml per a Staphylococcus aureus resistent a la meticil·lina (MRSA) i Staphylococcus aureus resistent a la meticil·lina (MRSA). CMI = 0,0625~1 μg/ml per a bacteris, CMI = 0,12~0,5 μg/ml per a Staphylococcus epidermidis resistent a l'oxacil·lina, CMI = 2,5 μg/ml per a enterococcus altament resistents als antibiòtics aminoglicòsids, CMI = 2,5 μg/ml per a GmrBIa. La CMI d'Enterococcus és de 0,5~1 μg/ml i la CMI d'Enterococcus resistent als antibiòtics glicopèptids és d'1~2 μg/ml.