Nom | Daptomicina |
Número de CA | 103060-53-3 |
Fórmula molecular | C72H101N17O26 |
Pes molecular | 1620.67 |
Número d'Einecs | 600-389-2 |
Punt de fusió | 202-204 ° C |
Punt d'ebullició | 2078,2 ± 65,0 ° C (previst) |
Densitat | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (previst) |
Punt flash | 87 ℃ |
Condicions d'emmagatzematge | Segellat en sec, emmagatzemeu -lo al congelador, a menys de -20 ° C |
Solubilitat | Metanol: Soluble5mg/ml |
Coeficient d’acidesa | (PKA) 4,00 ± 0,10 (previst) |
Forma | pols |
Color | incolor a un groc desmai |
N- [n- (1-oxodecil) -l-Trp-D-Asn-L-Asp-]-Cyclo [L-thr*-Gly-l-born-l-asp-d-ala-l-as-d-d-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-]-4- (2-aminofenil) -4-oxo-l-abu-abu-] ; N- [n-decanoyl-l-Trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [thr*-Gly-l-nor-l-as-d-ala-l-asp-dly-d-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-]-3- (2-aminobenzoyl) -l-ala-]; n (1-oxodod Ecyl) -l-triptofil-d-aspartinil-l-α-aspartil-l-threonilglglicyl-l-nornitinil-l-α-aspartil-d-alanyl-l-α-aspartilglycyl-d-seryl- (3r) -3-metil-l-α- Glutamil-α, 2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid (13-4) lactona; daptomicina; dapcina; daptomicina,> = 99%; daptomycinreadymadaolució; daptomicina (LY146032)
L’antibiòtic daptomicina és un antibiòtic cíclic lipopèptid amb una nova estructura extreta del brou de fermentació de Streptomyces (S. reseosporus), que dificulta la biosíntesi del peptidoglicà de la paret cel·lular bacteriana pertorbant el transport d’aminoàcids en la membrana cel·lular. Alterar les propietats de la membrana citoplasmàtica pot alterar la funció de la membrana bacteriana de diverses maneres i matar ràpidament bacteris gram-positius. A més de la seva capacitat d’actuar en bacteris gram-positius clínicament rellevants, la daptomicina és més important per a les soques aïllades que han demostrat resistència a la meticil·lina, la vancomicina i la linezolid in vitro. Té activitat potent i aquesta propietat té implicacions clíniques molt importants per a pacients infectats per la crítica. La pneumònia eosinofílica és una malaltia rara i molt greu amb símptomes, com ara febre, tos, respiració i dificultat per respirar.
La daptomicina té una bona activitat bacteriostàtica contra diversos bacteris resistents als antibiòtics, com ara MIC = 0,06-0,5 μg/ml per a Staphylococcus aureus resistent a la meticil·lina (MRSA) i la meticil·lina resistent a la meticil·lina aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1μg/ml per a bacteris, mic = 0,12 ~ 0,5μg/ml per a epidermidis estafilococus resistents a l’oxacilina, mic = 2,5 μg/ml per a Enterococcus altament resistent a l’aminoglicòsid antibiòtics, mic = 2,5 μg/ml per a Gmrbia -mic de mich = 0,5 ~ 1 μg/ml, i el MIC d’enterococ resistent als antibiòtics glicopèptids és d’1 ~ 2μg/ml.