L'acetat de leuprorelina regula la secreció d'hormones gonadals
Detall del producte
| Nom | Leuprorelina |
| Número CAS | 53714-56-0 |
| Fórmula molecular | C59H84N16O12 |
| Pes molecular | 1209.4 |
| Número EINECS | 633-395-9 |
| Rotació específica | D25 -31,7° (c = 1 en àcid acètic a l'1%) |
| Densitat | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (predit) |
| Condició d'emmagatzematge | -15 °C |
| Formulari | Netejat |
| Coeficient d'acidesa | (pKa) 9,82 ± 0,15 (predit) |
| Solubilitat en aigua | Soluble en aigua a 1 mg/ml |
Sinònims
LH-RHLEUPRÒLIDA; LEUPRÒLIDA; LEUPRÒLIDA (HUMÀ); LEUPRORELINA; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-HORMONA ALLIBERADORA DE L'HORMONA LUTEINITZANT HUMANA; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-HORMONA ALLIBERADORA DE L'HORMONA LUTEINITZANT; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-FACTOR ALLIBERADOR DE L'HORMONA LUTEINITZANT; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-LH-RH (HUMÀ)
Efecte farmacològic
La leuprolida, la goserelina, la triprelina i la nafarelina són diversos fàrmacs que s'utilitzen habitualment en la pràctica clínica per extirpar els ovaris per al tractament del càncer de mama premenopàusic i del càncer de pròstata. (anomenats fàrmacs GnRH-a), els fàrmacs GnRH-a tenen una estructura similar a la GnRH i competeixen amb els receptors de GnRH hipofisaris. És a dir, la gonadotropina secretada per la hipòfisi disminueix, cosa que provoca una disminució significativa de l'hormona sexual secretada per l'ovari.
El leupròlida és un anàleg de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH), un pèptid compost per 9 aminoàcids. Aquest producte pot inhibir eficaçment la funció del sistema hipofisari-gonadal, la resistència als enzims proteolítics i l'afinitat pel receptor hipofisari de la GnRH són més fortes que les de la GnRH, i l'activitat de promoció de l'alliberament de l'hormona luteïnitzant (LH) és aproximadament 20 vegades superior a la de la GnRH. També té un efecte inhibidor més fort sobre la funció hipofisari-gonada que la GnRH. En la fase inicial del tractament, l'hormona estimulant del fol·licle (FSH), la LH, els estrògens o els andrògens poden augmentar temporalment i, a continuació, a causa de la disminució de la resposta de la glàndula pituïtària, s'inhibeix la secreció de FSH, LH i estrògens o andrògens, cosa que provoca dependència de les hormones sexuals. Les malalties sexuals (com el càncer de pròstata, l'endometriosi, etc.) tenen un efecte terapèutic.
Actualment, la sal d'acetat de leuprolida s'utilitza principalment en clínica, ja que el seu rendiment és més estable a temperatura ambient. El líquid s'ha de descartar. Es pot utilitzar per al tractament de castració farmacològica de l'endometriosi i els fibromes uterins, la pubertat precoç central, el càncer de mama premenopàusic i el càncer de pròstata, i també per al sagnat uterí funcional que està contraindicat o ineficaç per a la teràpia hormonal convencional. També es pot utilitzar com a premedicació abans de la resecció endometrial, cosa que pot aprimar uniformement l'endometri, reduir l'edema i reduir la dificultat de la cirurgia.
