L’acetat de leuprorelina regula la secreció d’hormones gonades

El leuprolide, la goserelina, la triprelina i la nafarelina són diversos fàrmacs que s’utilitzen habitualment en la pràctica clínica per eliminar els ovaris per al tractament del càncer de mama premenopàusic i el càncer de pròstata. (denominada fàrmacs GnRH-A), els fàrmacs GnRH-A són similars en estructura a GnRH i competeixen amb receptors de GnRH hipofisaris. És a dir, la gonadotropina secretada per la disminució de la hipòfisi, la qual cosa comporta una disminució significativa de l’hormona sexual secretada per l’ovari.

El leuprolide és una hormona alliberadora de gonadotropina (GNRH), un pèptid compost per 9 aminoàcids. Aquest producte pot inhibir eficaçment la funció del sistema hipofisari-gonadal, la resistència als enzims proteolítics i l’afinitat al receptor de GNRH hipofisari són més fortes que GNRH, i l’activitat de promoure l’alliberament d’hormona luteinitzant (LH) és aproximadament 20 vegades la de GNRH. També té un efecte inhibidor més fort sobre la funció hipofisària-gonad que el GNRH. En l’etapa inicial del tractament, l’hormona estimulant dels fol·licles (FSH), LH, estrògens o andrògens poden augmentar temporalment i, a causa de la disminució de la resposta de la glàndula hipofisària, la secreció de FSH, LH i estrògens o andrògens s’inhibeix, resultant en la dependència de les hormones sexuals. Les malalties sexuals (com el càncer de pròstata, l’endometriosi, etc.) tenen un efecte terapèutic.

Actualment, la sal d’acetat de leuprolide s’utilitza principalment clínicament, perquè el rendiment de l’acetat de leuprolids és més estable a temperatura ambient. El líquid s’ha de descartar. Es pot utilitzar per al tractament de castració de fàrmacs de l’endometriosi i els fibromes uterins, la pubertat precoç central, el càncer de mama premenopausa i el càncer de pròstata, i també per a l’hemorràgia uterina funcional contraindicada o ineficaç per a teràpia d’hormones convencionals. També es pot utilitzar com a premedicació abans de la resecció endometrial, que pot aprimar uniformement l’endometri, reduir l’edema i reduir la dificultat de la cirurgia.