Nom | Leuprorelina |
Número CAS | 53714-56-0 |
Fórmula molecular | C59H84N16O12 |
Pes molecular | 1209.4 |
Número EINECS | 633-395-9 |
Rotació específica | D25 -31,7 ° (c = 1 a l'1% d'àcid acètic) |
Densitat | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (previst) |
Estat d'emmagatzematge | -15°C |
Formulari | Endreçat |
Coeficient d'acidesa | (pKa) 9,82±0,15 (predit) |
Solubilitat en aigua | Soluble en aigua a 1 mg/ml |
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(HUMÀ);LEUPRORELINA;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-LEASINGHORMON-LEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-HORMONE-ELEAS; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-FACTOR D'ALliberament d'hormonas luteinitzants;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMÀ)
La leuprolida, la goserelina, la triprelina i la nafarelina són diversos fàrmacs que s'utilitzen habitualment en la pràctica clínica per eliminar els ovaris per al tractament del càncer de mama premenopàusic i el càncer de pròstata.(anomenats fàrmacs GnRH-a), els fàrmacs GnRH-a tenen una estructura similar a la GnRH i competeixen amb els receptors de GnRH de la hipòfisi.És a dir, la gonadotropina secretada per la hipòfisi disminueix, la qual cosa comporta una disminució important de l'hormona sexual secretada per l'ovari.
La leuprolida és un anàleg de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH), un pèptid format per 9 aminoàcids.Aquest producte pot inhibir eficaçment la funció del sistema hipòfisi-gonadal, la resistència als enzims proteolítics i l'afinitat amb el receptor de GnRH hipòfisi són més fortes que la GnRH, i l'activitat de promoure l'alliberament de l'hormona luteïnitzant (LH) és aproximadament 20 vegades més gran. de GnRH.També té un efecte inhibidor més fort sobre la funció de les gònades pituïtàries que la GnRH.En l'etapa inicial del tractament, l'hormona estimulant del fol·licle (FSH), la LH, els estrògens o els andrògens poden augmentar temporalment, i després, a causa de la disminució de la resposta de la glàndula pituïtària, s'inhibeix la secreció de FSH, LH i estrògens o andrògens, resultant en dependència de les hormones sexuals.Les malalties sexuals (com el càncer de pròstata, l'endometriosi, etc.) tenen un efecte terapèutic.
Actualment, la sal d'acetat de leuprolide s'utilitza principalment clínicament, perquè el rendiment de l'acetat de leuprolide és més estable a temperatura ambient.El líquid s'ha de llençar.Es pot utilitzar per al tractament de castració de fàrmacs d'endometriosi i fibromes uterins, pubertat precoç central, càncer de mama premenopàusica i càncer de pròstata, i també per a l'hemorràgia uterina funcional contraindicada o ineficaç per a la teràpia hormonal convencional.També es pot utilitzar com a premedicació abans de la resecció endometrial, que pot aprimar uniformement l'endometri, reduir l'edema i reduir la dificultat de la cirurgia.