Bremelanotida

API de bremelanotida

Bremelanotidaés sintèticagonista del receptor de melanocortinadesenvolupat per al tractament detrastorn del desig sexual hipoactiu (TSHS) in dones premenopàusiquesCom a primera teràpia d'acció central aprovada específicament per al HSDD, la bremelanotida representa un avenç significatiu en la salut sexual femenina.

Aprovat per la FDA dels EUA el 2019 amb la marcaVyleesiLa bremelanotida ofereix una solució a demanda i no hormonal per a dones que experimenten una manca persistent de desig sexual, que no es pot explicar per problemes mèdics, psicològics o de relació.

El nostreAPI de bremelanotidaes produeix mitjançant la síntesi de pèptids en fase sòlida (SPPS), cosa que garanteix una alta puresa, poques impureses i una consistència adequada per a formulacions injectables clíniques i comercials.

Mecanisme d'acció

La bremelanotida actua peractivació dels receptors de melanocortina, particularmentMC4R (receptor de melanocortina-4)en elsistema nerviós centralEs creu que aquesta activació modula les vies delhipotàlemque estan implicats en l'excitació i el desig sexual.

Els efectes clau inclouen:

• Milloratsenyalització dopaminèrgica, promovent l'interès sexual

• Supressió de les vies inhibidores que afecten la libido

• Modulació del sistema nerviós centralsense dependre de les hormones sexuals (no estrògenes, no testosterona)

Aquest mecanisme fa que la bremelanotida sigui diferent de les teràpies hormonals tradicionals i adequada per a una població més àmplia de dones.

Recerca i resultats clínics

La bremelanotida s'ha avaluat en múltiplesAssajos clínics de fase 2 i fase 3, amb la participació de milers de dones diagnosticades amb HSDD.

Les principals conclusions inclouen:

• Millora estadísticament significativaen les puntuacions de desig sexual (mesurades per FSFI-d)

• Reducció del malestar relacionat amb el baix desig sexual (mesurat per FSDS-DAO)

• Inici d'acció ràpid(en qüestió d'hores), permetentús a demanda abans de l'activitat sexual

• Eficàcia demostrada en donesamb i sense comorbiditats(per exemple, depressió, ansietat)

En estudis clínics, fins a25%–35%dels pacients van experimentar una millora significativa en comparació amb el placebo.

Seguretat i tolerabilitat

• Els efectes secundaris més comuns inclouennàusees, enrogiment, imal de cap—generalment lleu i autolimitant.

• A diferència dels agents melanocortinics anteriors, la bremelanotida ésno s'associa amb augments significatius de la pressió arterial o la freqüència cardíacaen la majoria dels pacients.

• Com a tractament a demanda, evita l'exposició crònica a hormones i es pot utilitzar de manera flexible.

Fabricació i qualitat

El nostreAPI de bremelanotida:

• Es sintetitza mitjançant SPPS avançat amb alta eficiència

• Compleix amb els estrictes estàndards internacionals per apuresa, identitat i dissolvents residuals

• És adequat per a formulacions injectables (com ara bolígrafs autoinjectors preomplerts)

• Disponible alots pilot i a escala comercial, donant suport tant a l'R+D com al subministrament al mercat

Potencial terapèutic

Més enllà de l'HSDD, el mecanisme de la bremelanotida ha despertat interès en altres àrees demodulació sexual i neuroendocrina, incloent-hi:

• Disfunció sexual masculina

• Trastorns relacionats amb l'estat d'ànim

• Regulació de la gana i l'energia (via sistema de melanocortina)

El seu perfil peptídic ben caracteritzat i la seva activitat nerviosa central continuen donant suport al desenvolupament potencial en àrees terapèutiques adjacents.