Linaclotida per a trastorns gastrointestinals 851199-59-2

La linaclotida és un agonista del receptor de guanilat ciclasa-C (GCCA) amb activitat tant analgèsica visceral com endocrina.Tant la linaclotida com el seu metabòlit actiu es poden unir al receptor de guanilat ciclasa-C (GC-C) a la superfície luminal de l'epiteli intestinal prim.En models animals, la linaclotida redueix el dolor visceral i augmenta el trànsit gastrointestinal mitjançant l'activació de GC-C, i en humans, el fàrmac també augmenta el trànsit colònic.El resultat de l'activació de GC-C és un augment de les concentracions intracel·lulars i extracel·lulars de cGMP (guanosina monofosfat cíclic).El cGMP extracel·lular pot reduir l'activitat de les fibres nervioses del dolor i reduir el dolor visceral en animals model.El cGMP intracel·lular pot augmentar la secreció de clorur i bicarbonat a l'intestí prim mitjançant l'activació del CFTR (regulador de conductància transmembrana de la fibrosi quística), que finalment condueix a l'augment de la secreció de líquid intestinal prim i la velocitat del trànsit intestinal prim.