API de pèptid d’acetat de Ganirelix

L’alliberament pulsàtil de l’hormona alliberadora de gonadotropina (GNRH) estimula la síntesi i la secreció de LH i FSH. La freqüència dels polsos de LH a les fases fol·liculars mitjanes i tardanes és d'aproximadament 1 per hora. Aquests polsos es reflecteixen en les pujades transitòries en sèrum LH. Durant el període mitjà-menstrual, l’alliberament massiu de GNRH provoca un augment de LH. L’increment de LH midmenstrual pot desencadenar diverses respostes fisiològiques, incloent: ovulació, represa meiòtica de l’oòcit i formació de corpus luteum. La formació del corpus luteum fa que augmentin els nivells de progesterona sèrica, mentre que els nivells d’estradiol cauen. L’acetat de Ganirelix és un antagonista de GNRH que bloqueja competitivament els receptors de GNRH en gonadotrofs hipofisaris i vies de transducció posteriors. Produeix una inhibició ràpida i reversible de la secreció de gonadotropina. L’efecte inhibidor de l’acetat de Ganirelix sobre la secreció de LH hipofisària va ser més fort que el de FSH. L’acetat de Ganirelix no va induir el primer llançament de gonadotropines endògenes, coherent amb l’antagonisme. La recuperació completa dels nivells de LH i FSH hipofisària es va produir en les 48 hores després que es deixés de suspendre l'acetat de Ganirelix.