API del pèptid d'acetat de ganirelix
Detall del producte
| Nom | Acetat de ganirelix |
| Número CAS | 123246-29-7 |
| Fórmula molecular | C80H113ClN18O13 |
| Pes molecular | 1570,34 |
Sinònims
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;Acetat de ganirelix; GANIRELIX; Acetat de Ganirelix USP/EP/
Descripció
El ganirelix és un compost decapèptid sintètic, i la seva sal d'acetat, l'acetat de ganirelix, és un antagonista del receptor de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH). La seqüència d'aminoàcids és: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Principalment en clínica, s'utilitza en dones que se sotmeten a programes d'estimulació ovàrica controlada per tecnologia de reproducció assistida per prevenir els pics prematurs de l'hormona luteïnitzant i per tractar els trastorns de fertilitat deguts a aquesta causa. El fàrmac té les característiques de menys reaccions adverses, alta taxa d'embaràs i curt període de tractament, i té avantatges evidents en comparació amb fàrmacs similars en la pràctica clínica.
Acció farmacològica
L'alliberament pulsàtil de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH) estimula la síntesi i la secreció de LH i FSH. La freqüència dels polsos de LH en les fases fol·liculars mitjanes i tardanes és d'aproximadament 1 per hora. Aquests polsos es reflecteixen en augments transitoris de la LH sèrica. Durant el període mig menstrual, l'alliberament massiu de GnRH provoca un augment de LH. L'augment de LH mig menstrual pot desencadenar diverses respostes fisiològiques, com ara: ovulació, represa meiòtica dels oòcits i formació del cos luti. La formació del cos luti fa que els nivells sèrics de progesterona augmentin, mentre que els nivells d'estradiol disminueixin. L'acetat de ganirelix és un antagonista de la GnRH que bloqueja competitivament els receptors de GnRH als gonadotrofs hipofisaris i les vies de transducció posteriors. Produeix una inhibició ràpida i reversible de la secreció de gonadotropina. L'efecte inhibidor de l'acetat de ganirelix sobre la secreció hipofisària de LH va ser més fort que el de la FSH. L'acetat de ganirelix no va aconseguir induir el primer alliberament de gonadotropines endògenes, cosa que concorda amb l'antagonisme. La recuperació completa dels nivells hipofisaris de LH i FSH es va produir en les 48 hores posteriors a la interrupció de l'acetat de ganirelix.
