Liraglutida antidiabètics per al control del sucre en sang CAS NO.204656-20-2
Detall del producte
| CAS | 204656-20-2 | Fórmula molecular | C172H265N43O51 |
| Pes molecular | 3751,20 | Aspecte | Blanc |
| Condició d'emmagatzematge | Resistència a la llum, 2-8 graus | Paquet | Bossa/vial de paper d'alumini |
| Puresa | ≥98% | Transport | Cadena de fred i lliurament d'emmagatzematge en fred |
Ingredients de la liraglutida
Ingredient actiu:
Liraglutida (anàleg del pèptid similar al glucagó humà (GLP-1) produït per llevat mitjançant tecnologia de recombinació genètica).
Nom químic:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoil)))-GLP-1[7-37]
Altres ingredients:
Fosfat disòdic dihidratat, propilenglicol, àcid clorhídric i/o hidròxid de sodi (només com a ajustadors de pH), fenol i aigua per a injeccions.
Aplicació
Diabetis tipus 2
La liraglutida millora el control de la glucosa en sang. Redueix la hiperglucèmia relacionada amb els àpats (durant les 24 hores posteriors a l'administració) augmentant la secreció d'insulina (només) quan cal, augmentant els nivells de glucosa, retardant el buidatge gàstric i suprimint la secreció de glucagó prandial.
És adequat per a pacients que encara no controlen bé el sucre en sang després de la dosi màxima tolerada de metformina o sulfonilurees soles. S'utilitza en combinació amb metformina o sulfonilurees.
Actua de manera dependent de la glucosa, és a dir, estimula la secreció d'insulina només quan els nivells de glucosa en sang siguin més alts del normal, evitant així un "excés". En conseqüència, presenta un risc insignificant d'hipoglucèmia.
Té el potencial d'inhibir l'apoptosi i estimular la regeneració de les cèl·lules beta (observat en estudis amb animals).
Disminueix la gana i inhibeix l'augment de pes corporal, tal com es demostra en un estudi comparatiu versus glimepirida.
Acció farmacològica
La liraglutida és un anàleg del GLP-1 amb un 97% d'homologia de seqüència amb el GLP-1 humà, que es pot unir i activar el receptor del GLP-1. El receptor del GLP-1 és la diana del GLP-1 natiu, una hormona incretina endògena que promou la secreció d'insulina dependent de la concentració de glucosa a partir de les cèl·lules β pancreàtiques. A diferència del GLP-1 natiu, els perfils farmacocinètics i farmacodinàmics de la liraglutida en humans són adequats per a un règim de dosificació d'un cop al dia. Després de la injecció subcutània, el seu mecanisme d'acció prolongada inclou: autoassociació que alenteix l'absorció; unió a l'albúmina; major estabilitat enzimàtica i, per tant, una vida mitjana plasmàtica més llarga.
L'activitat de la liraglutida està mediada per la seva interacció específica amb el receptor GLP-1, la qual cosa provoca un augment de l'adenosina monofosfat cíclic (AMPc). La liraglutida estimula la secreció d'insulina de manera dependent de la concentració de glucosa, alhora que redueix l'excés de secreció de glucagó de manera dependent de la concentració de glucosa.
Per tant, quan la glucosa en sang augmenta, s'estimula la secreció d'insulina, mentre que s'inhibeix la secreció de glucagó. En canvi, la liraglutida redueix la secreció d'insulina durant la hipoglucèmia sense afectar la secreció de glucagó. El mecanisme hipoglucèmic de la liraglutida també inclou una lleugera prolongació del temps de buidatge gàstric. La liraglutida redueix el pes corporal i la massa greixosa corporal reduint la gana i la ingesta d'energia.
