Liraglutide Anti-diabètics per al control de sucre en sang CAS núm. 204656-20-2

Diabetis tipus 2

El liraglutide millora el control de la glucosa en sang. Redueix la hiperglucèmia relacionada amb els àpats (durant 24 hores després de l’administració) augmentant la secreció d’insulina (només) quan es requereix augmentant els nivells de glucosa, retardant el buidatge gàstric i suprimint la secreció del glucagó prandial.
És adequat per a pacients que el sucre en sang encara està mal controlat després de la dosi màxima tolerada de metformina o sulfonilurees soles. S'utilitza en combinació amb metformina o sulfonilurees.
Actua de manera dependent de la glucosa, és a dir, estimularà la secreció d’insulina només quan els nivells de glucosa en sang siguin superiors al normals, evitant la “sobreversió”. En conseqüència, mostra un risc insignificant d’hipoglucèmia.
Té el potencial d’inhibir l’apoptosi i estimular la regeneració de les cèl·lules beta (vista en estudis animals).
Disminueix la gana i inhibeix l’augment del pes corporal, com es mostra en un estudi de cap a cap versus glimepirida.

Acció farmacològica

El liraglutide és un analògic GLP-1 amb una homologia de seqüència del 97% a GLP-1 humana, que pot unir-se i activar el receptor GLP-1. El receptor GLP-1 és l’objectiu de GLP-1 natiu, una hormona d’incretina endògena que promou la secreció d’insulina depenent de la concentració de glucosa a partir de cèl·lules β pancreàtiques. A diferència del GLP-1 natiu, els perfils farmacocinètics i farmacodinàmics de liraglutid en humans són adequats per a un règim de dosificació una vegada al dia. Després de la injecció subcutània, el seu mecanisme d’acció prolongada inclou: l’autoassociació que alenteix l’absorció; vinculant a l’albúmina; Major estabilitat enzimàtica i, per tant, una vida de plasma més llarga.

L’activitat del liraglutid està mediada per la seva interacció específica amb el receptor GLP-1, donant lloc a un augment del monofosfat d’adenosina cíclica (CAMP). El liraglutid estimula la secreció d’insulina de manera dependent de la concentració de glucosa, alhora que redueix l’excés de secreció de glucagó de manera dependent de la concentració de glucosa.

Per tant, quan s’eleva la glucosa en sang, s’estimula la secreció d’insulina, mentre que s’inhibeix la secreció de glucagó. En canvi, el liraglutid redueix la secreció d’insulina durant la hipoglucèmia sense afectar la secreció del glucagó. El mecanisme hipoglucèmic del liraglutide també inclou una lleugera prolongació del temps de buidatge gàstric. El liraglutide redueix el pes corporal i la massa de greix corporal reduint la ingesta de fam i energia.