Liraglutide antidiabètics per al control del sucre en sang CAS NO.204656-20-2
Detall del producte
| CAS | 204656-20-2 | Fórmula molecular | C172H265N43O51 |
| Pes molecular | 3751,20 | Aparença | Blanc |
| Condicions d'emmagatzematge | Resistència a la llum, 2-8 graus | paquet | Bossa/vial de paper d'alumini |
| Puresa | ≥98% | Transport | Cadena de fred i lliurament d'emmagatzematge fresc |
Ingredients de Liraglutide
Ingredient actiu:
Liraglutide (anàleg del pèptid humà semblant al glucagó-1 (GLP-1) produït per llevats mitjançant tecnologia de recombinació genètica).
Nom químic:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu (N-α-hexadecanoil)))-GLP-1[7-37]
Altres ingredients:
Fosfat d'hidrogen disòdic dihidrat, propilenglicol, àcid clorhídric i/o hidròxid de sodi (només com a ajustadors de pH), fenol i aigua per a injecció.
Aplicació
Diabetis tipus 2
La liraglutida millora el control de la glucosa en sang.Redueix la hiperglucèmia relacionada amb els àpats (durant 24 hores després de l'administració) augmentant la secreció d'insulina (només) quan sigui necessari augmentant els nivells de glucosa, retardant el buidatge gàstric i suprimint la secreció de glucagó prandial.
És adequat per a pacients el sucre en sang encara està mal controlat després de la dosi màxima tolerada de metformina o sulfonilurees soles.S'utilitza en combinació amb metformina o sulfonilurees.
Actua de manera dependent de la glucosa, és a dir, estimularà la secreció d'insulina només quan els nivells de glucosa en sang siguin més alts del normal, evitant el "excés".En conseqüència, mostra un risc insignificant d'hipoglucèmia.
Té el potencial d'inhibir l'apoptosi i estimular la regeneració de cèl·lules beta (observat en estudis amb animals).
Disminueix la gana i inhibeix l'augment de pes corporal, tal com es mostra en un estudi directe versus glimepirida.
Acció farmacològica
La liraglutida és un anàleg de GLP-1 amb un 97% d'homologia de seqüència amb el GLP-1 humà, que es pot unir i activar el receptor GLP-1.El receptor GLP-1 és l'objectiu del GLP-1 natiu, una hormona incretina endògena que promou la secreció d'insulina depenent de la concentració de glucosa a partir de les cèl·lules β pancreàtiques.A diferència del GLP-1 natiu, els perfils farmacocinètics i farmacodinàmics de la liraglutida en humans són adequats per a un règim de dosificació una vegada al dia.Després de la injecció subcutània, el seu mecanisme d'acció prolongada inclou: autoassociació que retarda l'absorció;unió a l'albúmina;Major estabilitat enzimàtica i per tant més llarga vida mitjana del plasma.
L'activitat de la liraglutida està mediada per la seva interacció específica amb el receptor GLP-1, donant lloc a un augment de l'adenosina monofosfat cíclic (AMPc).La liraglutida estimula la secreció d'insulina de manera dependent de la concentració de glucosa, alhora que redueix l'excés de secreció de glucagó d'una manera dependent de la concentració de glucosa.
Per tant, quan augmenta la glucosa en sang, s'estimula la secreció d'insulina, mentre que s'inhibeix la secreció de glucagó.En canvi, la liraglutida redueix la secreció d'insulina durant la hipoglucèmia sense afectar la secreció de glucagó.El mecanisme hipoglucèmic de la liraglutida també inclou una lleugera prolongació del temps de buidatge gàstric.La liraglutida redueix el pes corporal i la massa de greix corporal reduint la gana i la ingesta d'energia.
