Tesamorelina

API de Tesamorelina

La tesamorelina és un fàrmac peptídic sintètic, el nom complet és ThGRF(1-44)NH₂, que és un anàleg de l'hormona alliberadora de l'hormona del creixement (GHRH). Estimula la hipòfisi anterior per secretar l'hormona del creixement (GH) simulant l'acció de la GHRH endògena, augmentant així indirectament el nivell del factor de creixement similar a la insulina 1 (IGF-1), aportant una sèrie de beneficis en el metabolisme i la reparació de teixits.

Actualment, la tesamorelina ha estat aprovada per la FDA per al tractament de la lipodistròfia relacionada amb el VIH, especialment per reduir l'acumulació de greix visceral abdominal (teixit adipós visceral, VAT). També s'ha estudiat àmpliament per a **l'antienvelliment, la síndrome metabòlica, l'esteatohepatitis no alcohòlica (NAFLD/NASH)** i altres camps, mostrant àmplies perspectives d'aplicació.
Mecanisme d'acció

La tesamorelina és un pèptid de 44 aminoàcids amb una estructura molt similar a la GHRH natural. El seu mecanisme d'acció és:

Activa el receptor de GHRH (GHRHR) per estimular la hipòfisi anterior a alliberar GH.

Després que la GH s'eleva, actua sobre el fetge i els teixits circumdants per augmentar la síntesi d'IGF-1.

La GH i l'IGF-1 participen conjuntament en el metabolisme dels greixos, la síntesi de proteïnes, la reparació cel·lular i el manteniment de la densitat òssia.

Actua principalment sobre la descomposició del greix visceral (mobilització del greix) i té poc efecte sobre el greix subcutani.

En comparació amb la injecció exògena directa de GH, la tesamorelina promou la secreció de GH a través de mecanismes endògens, cosa que s'acosta més al ritme fisiològic i evita reaccions adverses causades per un excés de GH, com ara la retenció d'aigua i la resistència a la insulina.

Recerca i eficàcia clínica

L'eficàcia de la tesamorelina s'ha verificat mitjançant múltiples assajos clínics, especialment en les àrees següents:

1. Lipodistròfia relacionada amb el VIH (indicacions aprovades per la FDA)

La tesamorelina pot reduir significativament la VAT abdominal (una disminució mitjana del 15-20%);

Augmentar els nivells d'IGF-1 i millorar l'estat metabòlic del cos;

Millorar la forma corporal i reduir la càrrega psicològica associada a la redistribució del greix;

No afecta significativament la capa de greix subcutani, la densitat òssia ni la massa muscular.

2. Esteatohepatitis no alcohòlica (NASH) i fibrosi hepàtica

Els assajos clínics han demostrat que la tesamorelina pot reduir el contingut de greix hepàtic (imatge MRI-PDFF);

S'espera que millori la sensibilitat a la insulina dels hepatòcits;

És particularment eficaç per a pacients amb VIH i NAFLD, i té una potencial protecció metabòlica d'ampli espectre.

3. Síndrome metabòlica i resistència a la insulina

La tesamorelina redueix significativament els nivells de triglicèrids i l'obesitat abdominal;

Millora l'índex HOMA-IR i ajuda a millorar la resistència a la insulina;

Els estudis han demostrat que pot millorar la capacitat de síntesi de proteïnes musculars, cosa que és beneficiosa per a la gent gran o la recuperació de malalties cròniques.

Producció i control de qualitat d'API

L'API de Tesamorelina proporcionat pel nostre Gentolex Group adopta tecnologia avançada de síntesi de pèptids en fase sòlida (SPPS) i es produeix en un entorn GMP. Té les característiques següents:

Puresa ≥99% (HPLC)
No qualificada per a la detecció d'endotoxines, metalls pesants ni dissolvents residuals
Confirmació de la seqüència i l'estructura d'aminoàcids mitjançant LC-MS/NMR
Proporcionar producció personalitzada a nivell de gram a nivell de quilogram