El mesilat iButamoren augmenta l'augment de pes corporal, els nivells sèrics IGF-1 i GH

Descripció

El mesilat ibramolen és un fàrmac que actua com una potent, oralment potent i que estimula la secreció d’hormones, imitant l’acció de GH per estimular les hormones endògenes.

Funcionar

S'ha demostrat que el mesilat ibramolen augmenta l'alliberament i la producció de nivells plasmàtics augmentats de manera persistent d'algunes hormones, incloses la GH i el factor de creixement similar a la insulina (IGF-1), però no afecta els nivells de cortisol. Els tractaments potencials actualment en desenvolupament redueixen els nivells d’aquestes hormones, com en els nens o en la gent gran amb deficiència d’hormones de creixement, i els estudis humans han demostrat un augment de la densitat muscular i del mineral òssia, cosa que el converteix en un tractament prometedor per a adults majors fràgils. També altera el metabolisme del greix corporal, de manera que pot tenir aplicacions en el tractament de l’obesitat.

Estudis in vivo

El mesilat ibutamoren (5 mg/kg/dia) dóna lloc a un augment de pes corporal estadísticament significatiu i augmenta els nivells sèrics IGF-1 i GH en els gossos. El mesilat iButamoren no produeix cap augment significatiu dels nivells de CSF IGF-1 o GH els dies 7 o 15 de l'estudi. Els ratolins pretractants amb els blocs de GH Activació d’aquestes neurones per mesilat iButamoren (50 μg, IP). En els ratolins eliminats, tant GH com octreòtid no inhibeixen l’activació mesilat iButamoren de les neurones arcuades. L’administració oral crònica de MK-0677 està associada a augments significatius dels nivells de GH i IGF-I que es mantenen durant la durada del tractament. El perfil GH després de l'administració de MK-0677 consisteix en augments episòdics per sobre del control. MK-0677 augmenta significativament les concentracions de GH màxim després de l'administració oral. MK-0677 és un potent secretagog de GH que indueix un augment immediat, gran i durador dels nivells de GH quan s’administra per via oral o IV