Pregabalina per al tractament de la neuràlgia perifèrica i el tractament adjuvant de convulsions parcials localitzades

Efecte farmacològic
La pregabalina té un bon efecte terapèutic sobre l’epilèpsia. Els estudis sobre diversos models de convulsió epilèptica animals han demostrat que la pregabalina pot prevenir significativament convulsions epilèptiques i la seva dosi activa és 3-10 vegades inferior a la gabapentina. Els estudis han trobat que la pregabalina pot reduir els reflexos medul·lars sensorials i motors de l'estimulació de pinces de rata, reduir els comportaments relacionats dels models de dolor neuropàtic animal amb diabetis, lesió del nervi perifèric o la quimioteràpia i inhibir o reduir el dolor relacionat amb el dolor causat per estímuls espinals. el comportament de. Els estudis animals han trobat que la pregabalina pot tenir avantatges en combinació amb opioides. La pregabalin proporciona una nova opció per al tractament clínic del dolor neuropàtic.

Mecanisme
La pregabalina pot reduir l’alliberament depenent del calci d’alguns neurotransmissors modulant la funció del canal de calci. Tot i que la pregabalina és un derivat estructural del neurotransmissor inhibidor γ-aminobutíric àcid (GABA), no s’uneix directament a GABAA, GABAB o benzodiazepina receptors i no augmenta els GABAA en la reacció de neurones cultivades, no canvia la concentració de GABA al cervell de les rates i no té cap efecte aguda sobre GABA o engradació. No obstant això, l'estudi va trobar que l'exposició prolongada de neurones cultivades a la pregabalina va augmentar la densitat dels transportadors GABA i la taxa de transport funcional de GABA. La pregabalina no bloqueja els canals de sodi, no té activitat en els receptors d’opioides, no altera l’activitat de la ciclooxigenasa, no té activitat en els receptors de dopamina i serotonina i no inhibeix la reactivació de la dopamina, la serotonina o la norepinefrina. ingerir.

Interaccions en la medicina
1. No es metabolitza pel sistema citocrom P450, per tant, rarament interacciona amb altres fàrmacs. No afecta la farmacocinètica de fàrmacs antiepilèptics (com el valproat de sodi, la fenitoïna, la lamotrigina, la carbazepina, la fenobarbital, el topiramat), els anticonceptius orals, els agents hipoglucèmics orals, els diürètics i la insulina.
2. Quan aquest producte s’utilitza juntament amb l’oxicodona, es reduirà la seva funció de reconeixement i es milloraran els danys de la funció del motor.
3. Té un efecte additiu amb lorazepam i etanol.