La rapamicina és un fàrmac immunosupressiu, anti-càncer i anti-envelliment

Descripció

La rapamicina és un antibiòtic macrolid que és estructuralment similar a Procofol (FK506), però té un mecanisme immunosupressiu molt diferent. FK506 inhibeix la proliferació de limfòcits T de la fase G0 a la fase G1, mentre que RAPA es fa senyalitzar a través de diferents receptors de citocines i bloqueja la progressió dels limfòcits T i altres cèl·lules de la fase G1 a la fase S, en comparació amb FK506, RAPA pot bloquejar el calci-dependent del calci i les vies de senyalització independents del càlcul de les vies de senyalització T i B. Els investigadors mèdics de la Universitat de Chicago utilitzen comprimits de rapamicina oral disponibles comercialment més suc de pomelo per tractar el melanoma, una malaltia del tumor maligne comuna a Europa i els Estats Units, que pot millorar molt l'efecte anticancerigen d'altres fàrmacs de quimioteràpia, perllongant així la supervivència dels pacients. Els estudis han demostrat que la rapamicina es descompon fàcilment pels enzims després d’entrar al tracte digestiu i que el suc de pomelo conté una gran quantitat de furanocoumarines, cosa que pot inhibir l’efecte destructiu dels enzims del tracte digestiu sobre la rapamicina. Pot millorar la biodisponibilitat de la rapamicina. Es diu que els primers metges holandesos han descobert que el suc d’aranja té com a efecte millorar l’absorció oral de Shanming, i que ara els metges dels països europeus i nord -americans l’han aplicat a les preparacions de rapamicina.

En els darrers anys, els estudis han trobat que l’objectiu de la rapamicina (mTOR) és una cinasa intracel·lular i l’anormalitat de la seva via de conducció pot induir diverses malalties. Com a inhibidor objectiu del mTOR, la rapamicina pot tractar els tumors estretament relacionats amb aquesta via, incloent càncer renal, limfoma, càncer de pulmó, càncer de fetge, càncer de mama, càncer neuroendocrí i càncer gàstric. Sobretot en el tractament de dues malalties rares, Lam (limfangiomiomatosi) i TSC (esclerosi tuberosa), l’efecte és més evident i també es pot considerar que LAM i TSC també es poden considerar com a malalties del tumor.

Efecte secundari

La rapamicina (RAPA) té efectes secundaris similars a FK506. En un gran nombre d’assajos clínics, es va trobar que els seus efectes secundaris eren dependents de la dosi i reversibles, i no s’ha trobat que RAPA a dosis terapèutiques tingui nefrotoxicitat significativa i sense hiperplàsia gingival. Els principals efectes tòxics i secundaris inclouen: mal de cap, nàusees, marejos, nas i dolor articular. Les anomalies de laboratori inclouen: trombocitopènia, leucopènia, hemoglobina baixa, hipertrigliceridèmia, hipercolesterolèmia, hiperglicèmia, elevat enzims hepàtic L’administració i la causa dels nivells inferiors al fosfat plasmàtic es creu que s’excreció per fosfat prolongat del ronyó trasplantat per teràpia immunosupressiva basada en RAPA. Igual que altres immunosupressors, RAPA té una possibilitat més gran d’infecció, amb una tendència reportada a augmentar la pneumònia en particular, però l’aparició d’altres infeccions oportunistes no és significativament diferent de la CSA.